多潘立酮混悬液为白色混悬液;味甜。适应:1.由胃排空延缓、胃食管反流、慢性胃炎、食管炎引起的消化不良症状,包括:恶心、呕吐、嗳气、上腹闷胀、腹痛、腹胀,以及由反流引起的口腔和胃烧灼感。2.各种原因引起的恶心呕吐,如:功能性、感染性、饮食性、放射治疗或药物治疗以及多巴胺受体激动药左旋多巴、溴隐亭等治疗等。
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适应症
胃食管反流病,消化内科
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用法用量
口服,成人一次10毫升,一日3次,餐前15-30分钟服用。儿童用量见下表:年龄(岁) 体重(公斤) 一次用量(毫升) 一日次数1-3 10-15 3~4 一日3次,餐前15-30分4-6 16-21 5~6 钟服用。7-9 22-27 7~810-12 28-32 9~10
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不良反应
1.偶见轻度腹部痉挛、口干、皮疹、头痛、腹泻、神经过敏、倦怠、嗜睡、头晕等。2.有时导致血清泌乳素水平升高、溢乳、男子乳房女性化等,但停药后即可恢复正常。
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禁忌
本品禁用于以下情况已知对多潘立酮或本品任一成份过敏者。 增加胃动力有可能产生危险时,例如胃肠道出血、机械性梗阻、穿孔。 分泌催乳素的垂体肿瘤(催乳素瘤)患者。 合用酮康唑口服制剂、红霉素或其它可能会延长QTc间期的CYP3A4酶强效抑制剂例如氟康唑、伏立康唑,克拉霉素、胺碘酮、泰利霉素。
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注意事项
1.孕妇慎用,哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。2.心脏病患者(心律失常)以及接受化疗的肿瘤患者应用时需慎重,有可能加重心律紊乱。3.如服用过量或出现严重不良反应,应立即就医。4.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。5.本品性状发生改变时禁止使用。6.请将本品放在儿童不能接触的地方。7.儿童必须在成人监护下使用。8.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
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儿童用药
1岁以下小儿慎用。儿童用药的指征仅限于控制化疗相关的恶心、呕吐。
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药理毒理
1.药理本品为外周性多巴胺受体拮抗剂,可促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常,促进胃排空,增加胃窦和十二指肠运动,协调幽门的收缩,同时也能增强食管的蠕动和食管下括约肌的张力。由于它对血-脑脊液屏障的渗透力差,对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用,因此无锥体外系的不良反应。多潘立酮可以拮抗位于第四脑室底部的化学感受器触发区的多巴胺受体,起到一定的止吐作用。另外,多潘立酮的促胃肠动力作用也对抑制呕吐活动有一定作用。2.毒理在亚急性毒理中发现,大剂量应用时,组织学检查观察到药物对乳腺、生殖器官及垂体有一定的影响。【药代动力学】口服后迅速吸收,血药浓度达峰时间(tmax)为15~30分钟。除中枢神经系统外,在体内其他部位均有广泛的分布,特别是在胃和小肠的含量较高。由于存在肝脏的“首过效应”和肠壁代谢,口服的生物利用度(F)低,仅为13%~17%。多潘立酮在血浆中与血浆蛋白紧密结合,经肝脏代谢形成无活性的代谢产物,主要以代谢产物的形式从粪便和尿液排泄,少部分可通过乳汁分泌。口服后24小时约30%由尿排出,4天内约60%由粪便排泄,消除不同半衰期(t1/2b)为7小时。肾功能不全时,半衰期延长。【适应症】1.由胃排空延缓、胃食管反流、慢性胃炎、食管炎引起的消化不良症状,包括:恶心、呕吐、嗳气、上腹闷胀、腹痛、腹胀,以及由反流引起的口腔和胃烧灼感。